Istruzioni per il tamoxifene

Efetto farmacologico

Il tamoxifene è un agente antiestrogenico non steroideo che ha anche lievi proprietà estrogeniche. La sua azione si basa sulla capacità di bloccare i recettori degli estrogeni. Il tamoxifene, così come alcuni dei suoi metaboliti, competono con l'estradioolo per i siti di legame con i recettori citoplasmatici degli estrogeni nei tessuti del seno, dell'utero, della vagina, della ghiandola pituitaria anteriore nei tumori con un alto contenuto di recettori degli estrogeni. Contrariamente al complesso del recettore degli estrogeni, il complesso del recettore del tamoxifene non stimola la sintesi del DNA nel nucleo, ma inibisce la divisione cellulare, che porta alla regressione delle cellule tumorali a seguito della loro morte.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il tamoxifene è ben assorbito e metabolizzato nel fegato in diversi metaboliti. Le concentrazioni sieriche massime vengono raggiunte entro 4-7 ore dopo una singola dose. Una concentrazione sierica stabile di tamoxifene viene generalmente raggiunta dopo 3-4 settimane di somministrazione.

L'eliminazione del tamoxifene dall'organismo è bifasica con un'emivita iniziale di 7-14 ore seguita da un'emivita terminale lenta di 7 giorni. Il farmaco viene escreto principalmente sotto forma di coniugati, principalmente con le feci, e nelle urine compaiono solo piccole quantità tamoxifene body building.